Otimização de comprimidos de liberação prolongada de teofilina aplicando o planejamento estatístico de mistura / Optimization of controlled release matrix tablets of theophylline using design of experiments

Foram produzidos comprimidos de liberação prolongada de teofilina baseados em matrizes hidrofílicas de misturas de hidroxipropilmetilcelulose e etilcelulose e polietilenoglicol. O planejamento estatístico de mistura Design Expert® foi empregado na seleção da composição do sistema de controle da liberação e, numa segunda fase, para otimização das formulações de comprimidos. Foram produzidas 26 formulações por compressão direta e as características físico-químicas dos comprimidos como peso médio, friabilidade, dureza e teor de fármaco foram determinadas. A porcentagem de teofilina liberada foi avaliada conforme o método da Farmacopéia Americana 30 ed. (2007), para cápsulas de liberação prolongada (Teste 10 - pá), por um período de 8 horas. Conforme as farmacopéicas os comprimidos produzidos apresentaram características físico-químicas de acordo com as especificações, com exceção das formulações 2 e 3, para o teste de friabilidade, cujos valores foram superiores. Entretanto, quanto ao ensaio de dissolução, a formulação 13, constituída por 30% de etilcelulose, atendeu aos valores preconizados para liberação prolongada de teofilina. As respostas obtidas dos experimentos foram introduzidas no programa Design Expert® que gerou superfícies de respostas nas quais foi possível avaliar a influência da composição nos parâmetros friabilidade e porcentagem de teofilina liberada na dissolução. Dessa forma, foi possível obter 3 formulações com etilcelulose (13,50% a 15,90%), metilcelulose tipo E4MCR (6,90% a 8,10%) e metilcelulose tipo K4MPRCR (0,30% a 0,60%), com as características desejadas empregando o planejamento estatístico de mistura, com o número mínimo de experimentos sem a necessidade de estudar todas as possíveis combinações experimentais, abreviando o trabalho com ganho de tempo...

Farmacologia da niacina ou ácido nicotínico / Pharmacology of niacin or nicotinic acid

Niacina ou ácido nicotínico é uma vitamina solúvel com propriedades hipolipemiantes. Niacina reduz triglicérides (20 por cento - 50 por cento), LDL (5 por cento - 25 por cento), e aumenta HDL (15 por cento - 35 por cento). O estudo Coronary Drug Project mostrou que o uso de niacina foi associado com redução de eventos coronários e mortalidade total, e mais recentemente, foi demonstrado que niacina combinada com outras drogas hipolipemiantes pode atenuar a progressão da aterosclerose coronária. A niacina parece reduzir a mobilização de ácidos graxos livres dos adipócitos, agindo em receptores específicos, diminuindo a formação de lipoproteínas ricas em triglicérides pelo fígado. Existem duas formas de niacina, uma de absorção rápida (cristalina), mais comumente associada com flushing, e outra de liberação extendida, recentemente referida como de melhor tolerabilidade. O uso de niacina pode associar-se com dispepsia, aumento dos níveis plasmáticos de enzimas hepáticas e também com modestas elevações na glicose e ácido úrico, ao menos na utilização de doses até 2g / dia da forma de liberação prolongada.

Pregnancy associated anemia and iron: a pilot study.

Iron deficiency occurs when the rate of loss of utilization exceeds its assimilation. Treatment is based on iron supplementation but due to side effects compliance to iron therapy is poor. A double blind comparative study was done using a novel time release preparation of ferrous sulphate (Code A) v.s. sustained release ferrous sulphate preparation (Code B) on 60 pregnant women in mid or late pregnancy with anaemia. The amount of ferrous sulphate in Code A was less than half of Code B. The patients were sequentially randomised as Code A or Code B recipient. The non compliance rate was 33%, and for both Code A & Code B. The mean improvement in hemoglobin after 4 weeks of therapy was 2.01 gm% for Code A and 2.3 gm% for Code B. Iron absorption as evidenced by improvement in S. Iron, TIBC and ferritin levels was better with Code A. The improvement in subjective symptoms of anaemia was better than average in Code B preparation. Code A group had comparatively more side effects both major and minor, this may have been the reason for a slightly higher drop out rate in this group. In conclusion the timed release preparation has a comparable haematological response and better absorption with significantly lower doses as compared to the sustained release preparation.